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【簡(jiǎn)答題】可以從哪些方面考慮進(jìn)行專利邊緣的創(chuàng)新藥物設(shè)計(jì)?
答案:
1.對(duì)化合物的局部化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造
2.改變化合物的元素組成
3.分析總結(jié)構(gòu)效關(guān)系,充分利用拼合原理...
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【簡(jiǎn)答題】簡(jiǎn)述藥物研發(fā)失敗率較高的原因。
答案:
1.商業(yè)性;
2.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)毒性過大;
3.藥效不夠;
4.人體副作用過大;
5.藥物ADMET性質(zhì)不佳。
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【簡(jiǎn)答題】基于片段的藥物設(shè)計(jì)中,片段庫的建立需要注意哪些問題?
答案:
1.片段庫三因素:庫容量(1000~10000)、化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣性、類藥性
2.片段類藥性三原則(RO3):分子...
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